Инструкция по применению «Брилинты»
В прилагаемой к препарату инструкции дано его развернутое описание, свойства и действие:
Показания
• профилактика образования тромбов;
• снижение вероятности возникновения инфаркта миокарда;
• снижение риска смертельного исхода при сердечно-сосудистых заболеваниях.
Противопоказания
• личная непереносимость тикагрелора;
• кровотечения любого генеза;
• острые нарушения функций печени;
• детский возраст;
• беременность и вскармливание;
• когда-либо перенесенное кровоизлияние в мозг;
• низкий сердечный ритм (брадикардия до 60 ударов/мин.).
Важно: препарат можно назначать при бронхиальной астме, воспалительных заболеваниях суставов, артритах, болезнях легких и подагрической нефропатии, но с осторожностью: под ответственность и наблюдение доктора.
Фармакология
• противотромбозное действие.
Действие препарата
• тикагрелор – основа лекарства. Это рецепторный антагонист тромбоцитарного рецептора P2Y12 в аденозиндифосфатах (АДФ). Последние – это нуклеотиды, в составе которых есть аденин, рибоза и 2 остатка фосфорной кислоты.
Связываясь с рецептором P2Y12, основной компонент «Брилинты» не дает АДФ посылать наводимые сигналы.
При этом возникает подавление ряда функций тромбоцитов. Это снижает вероятность развития тромбов и сердечно-сосудистых патологий;
• повышается количество эндогенного аденозина, при этом подавляется активность ENT-1 – уравновешивающего переносчика нуклеозидов;
• увеличивается просвет в артериях.
Фармакодинамика
• если пациент принимает АСК (аспирин) с препаратом, то последний быстро снижает возможность тромбоцитов «прилипать» к кровеносным сосудам, что улучшает прохождение по ним крови.
Всего через полчаса «Брилинта» меняет у пациентов показатель ингибирования агрегации (возможность склеивания) тромбоцитов после приема 180 мг (2 таблетки по 90 мг): он составляет 41 %.
Спустя 2 ч параметр доходит до 80 % и сохраняется до 9 часов. Доказано, что у 90 % больных уже через 2 ч после приема подавление тромбоцитов составляет 70 %.
Эффективность
• действие тикагрелора проверялось клинически на более чем 18 000 добровольцах с диагнозами «стенокардия» и «инфаркт миокарда».
«Брилинта» снизила риск возникновения последнего на 16 % и смертельный исход при сердечно-сосудистых патологиях на 21 %;
• эффективность была доказана на испытуемых разных возрастных и весовых категорий, имеющих дополнительные заболевания: диабет, коронарный синдром;
• во время испытаний была выявлена взаимосвязь «Брилинты» с ацетилсалициловой кислотой: результат от ее действия снижался при высоких дозах последней. Так было выявлено оптимальное количество АСК – 75-150 мг;
• уменьшение относительного риска смерти составляло 22 %, а абсолютного – 16 %.
Применение
• «Брилинту» принимают внутрь без привязки к приему пищи, но желательно в одно и то же время;
• если больному трудно глотать, то таблетку следует измельчить, смешать с водой (0,5 стакана) и дать выпить. Клинически доказано, что такой способ приема лекарства имеет ту же биодоступность (36 %), что и при глотании таблетки;
• первая доза составляет 180 мг однократно (2 × 90 мг). Последующие приемы – по 1 × 90 мг дважды в день.
Важно: недопустимо делать перерыв в приеме препарата. Курс составляет 1 год.
Больных, принимающих «Клопидогрел», можно переводить на «Брилинту».
Побочные эффекты
Причины:
• неправильный прием;
• превышение дозы.
Симптомы: одышка, сыпь на коже, запоры и тошнота, кровотечение (если была передозировка).
Выведение
• тикагрелор выводится благодаря печеночному метаболизму: 57 % выходит с калом, 26 % — с мочой.
Взаимодействие
• средство допустимо сочетать с «Гепарином» и «Эноксапарином»;
• прием с «Верапамилом» и «Дигоксином» возможен только под наблюдением доктора.
Влияние на другие лекарства
• в комплексе с «Симвастатином» тикагрелор повышает уровень основного компонента в нем (симвастатиновая кислота) до 64 %, что способно привести к проявлению побочных реакций.
Если отменить их нельзя, то доза «Симвастатина» должна быть до 40 мг;
• также нужно осторожно сочетать «Брилинту» с лекарствами, вызывающими понижение сердечного ритма;
• с «Пароксетином» и аналогичными ему средствами сочетание нежелательно: доктору придется следить за реакцией при одновременном их приеме.
Состав
• тикагрелор – 90 мг;
• маннитол – 126 мг;
• гипролоза – 9 мг;
• кальция гидрофосфат – 63 мг
.
Аналогичные медикаментозные средства
Кроме этого препарата, существуют другие с похожим действием.
Аналог Брилинты
Лучшие аналоги представлены ниже:
Аналог Фирма (страна)
Количество в упаковке
«Клопидогрел» «Северная звезда», «Канонфарма», «Изварино Фарма» (Россия), «Тева» (Израиль) 14 или 28 таб
«Плавикс» «Санофи-Авентис» (Франция) 14 табл
«Деплатт-75» «Торрент» (Индия) 28 табл
«Зилт» КРКА (Словения) 14 табл
«Эгитромб» «Эгис» (Венгрия) 7 табл
«Клопидекс» «Белупо» (Хорватия) 15 табл
«Лопирел» «Актавис» (Украина) 14 табл
«Клапитакс» «Новалек Фармацевтикал» (Индия) 14 табл
«Лирта» АО «Алкалоид» (Македония) 30 табл
«Плогрель» «Оксфордс Лабораториес» (Индия) 14 табл
Важно: главным действующим веществом в перечисленных лекарствах является клопидогрел (75 мг).
К нему у больных может проявиться индивидуальная непереносимость, в отличие от тикагрелора.
Так что «Брилинта» ‒ лучший выбор с меньшим шансом проявления аллергии.
Анализ и сравнение препаратов
Клинически доказана действенность «Брилинты» при употреблении таблеток (90 мг) 2 раза в день (с ацетилсалициловой кислотой) в сравнении с «Клопидогрелом»: по 75 мг – 4 раза (300 мг/сутки).
Эффект от тикагрелора наступал быстро и держался весь курс лечения (1 год), благодаря чему снижался риск смертельного исхода от сердечно-сосудистых патологий.
В период клинических испытаний у 91 человека, принимавшего тикагрелор, была предотвращена смерть от заболеваний сердечно-сосудистой системы и у 54 – от артериального тромбоза.
Было выявлено, что у пожилых испытуемых (от 75 лет) была выше экспозиция основного вещества (от 25 %) активного метаболита при приеме «Брилинты», чем у больных младшего возраста.
Также лечение «Брилинтой» снижало выбранный перед началом исследования комбинированный вариант исхода у испытуемых с нестабильной стенокардией, инфарктом с подъемом и без подъема сегмента ST, а «Клопидогрелом» — нет.
Была доказана безопасность «Брилинты»: нежелательные последствия у испытуемых не наблюдались.
Также клинически было выявлено: эффективность тикагрелора(60 мг и 90 мг × 2 таб./день) с аспирином для профилактики и терапии атеротромботических рисков выше по сравнению с приемом только ацетилсалициловой кислоты (АСК).
Важно: прием «Брилинты» 60 мг × 2 раза в сочетании с АСК лучше подходит для предотвращения атеротромботических рисков, тогда как при дозировке 90 мг – для снятия криза.
Брилинта на Википедии — тут
